ALDACTONE

Descripción:

La espironolactona es un antagonista de la aldosterona y se clasifica
farmacéuticamente como diurético. Actúa inhibiendo competitivamente la unión de la
aldosterona a los sitios receptores, especialmente en los conductos renales donde la
aldosterona participa en el intercambio de sodio y potasio. El fármaco provoca la
excreción de mayores cantidades de sodio y agua y la retención de potasio. Esto es
diferente de algunos otros agentes de esta clase, como un diurético de asa como la
furosemida, que puede aumentar significativamente la excreción de sodio, agua y
potasio. En este sentido, la espironolactona se conoce comúnmente como un
diurético "ahorrador de potasio". Se usa médicamente para una serie de afecciones,
incluido el tratamiento de la presión arterial alta, el edema relacionado con la
insuficiencia cardíaca congestiva, el hyeraldosteronismo (la producción excesiva de
aldosterona) y la hipopotasemia (caída de potasio, a menudo asociado con otras
intervenciones médicas). La espironolactona se usa a menudo (no indicada en la
etiqueta) por atletas competitivos y culturistas para realizar ajustes a corto plazo en
el peso del agua. El objetivo principal es lograr una mayor definición muscular al
eliminar agua subcutánea (culturistas) o realizar ajustes de categoría durante el
procedimiento de pesaje en deportes con clases de peso restringidas (atletas).


Historia:


La espironolactona se desarrolló a fines de la década de 1950 y se usó por primera
vez en la medicina clínica a principios de la década de 1960. El medicamento cubrió
una necesidad importante de un diurético que no agote el potasio y, por lo tanto, tiene
un impacto menos dramático en el equilibrio de electrolitos en el cuerpo. En muchos
aspectos, se considera un diurético "más seguro" y "más suave" en comparación con
otros agentes de esta categoría general, como los diuréticos de asa o las tiazidas, lo
que permite que este agente tenga espacio. para la estabilidad y el éxito del mercado.
Hoy en día, la espironolactona se distribuye ampliamente en la mayor parte del
mundo desarrollado. Está disponible en docenas de marcas, la más comúnmente
identificada es probablemente Aldactone de Searle. También se vende ampliamente
en preparaciones de ingredientes mixtos junto con otros diuréticos. Esto incluye
furosemida, como se ve en el producto Lasilacton, o hidroclorotiazida, en el producto
diurético mixto Aldactazide de Searle (también ampliamente distribuido).


Cómo suministrarlo:


La espironolactona se suele suministrar en comprimidos de 25 mg.


Características estructurales:
La espironolactona es un antagonista de la aldosterona y un diurético. Tiene la
denominación química acetato de y-lactona de ácido 17-hidroxi-7alfa-mercapto-3-
oxo-17alfa-pregn-4-eno-21-carboxílico.


Advertencias (deshidratación, potasio elevado, muerte):
El uso indebido de medicamentos diuréticos para mejorar el rendimiento físico o el
rendimiento se caracteriza como una práctica de alto riesgo. Los diuréticos pueden
producir un nivel potencialmente mortal de deshidratación y desequilibrio electrolítico
cuando se administran sin la debida supervisión médica. Muchas muertes se han
asociado con el uso indebido de estos medicamentos. También es importante tener
en cuenta que la suplementación de potasio, ya sea a través de productos
farmacéuticos o una dieta rica en potasio, generalmente no se recomienda mientras
se toma un diurético ahorrador de potasio como la espironolactona. La ingesta
excesiva de potasio puede causar hiperpotasemia, que puede provocar
irregularidades cardíacas y posiblemente la muerte.


Efectos secundarios:
Las reacciones adversas asociadas con la administración de espironolactona pueden
incluir ginecomastia, calambres, diarrea, somnolencia, letargo, dolor de cabeza,
irritación de la piel, erupción, confusión mental, fiebre, impotencia, pérdida de
coordinación muscular, irregularidades menstruales, virilización y voz más grave.
También se ha demostrado que la espironolactona causa tumores en ratas. Se ha
informado de cáncer de mama en algunas pacientes que reciben espironolactona,
pero aún no se ha establecido una relación causal. Además, este compuesto puede
exhibir propiedades antiandrogénicas, como inhibidor débil de la unión de
andrógenos / receptores y biosíntesis de testosterona.


Administración:
Cuando se usa médicamente para tratar la hipertensión, la dosis inicial recomendada
en adultos es de 50 mg a 100 mg por día en dosis divididas. Pueden pasar dos
semanas para lograr una respuesta máxima. La dosis puede ajustarse más tarde
según las necesidades individuales del paciente. Cuando se usa (fuera de etiqueta)
por culturistas masculinos para aumentar la definición muscular o atletas para reducir
el peso antes del pesaje, lo más común es una dosis de 100 mg por día en una sola
aplicación matutina. Esto puede continuarse durante 3 a 5 días antes del evento y, a
menudo, dará como resultado una apariencia más dura y definida de los músculos (o
una reducción sustancial del peso corporal antes de la rehidratación).


En ocasiones, las mujeres se sienten atraídas por la espironolactona por su efecto
como antiandrógeno. A veces se utiliza como red de seguridad en un momento en el
que los niveles de andrógenos se han vuelto problemáticos durante un ciclo y se
utiliza en un esfuerzo por reducir el riesgo de síntomas de virilización permanente. A
menudo se usa una dosis de 25 a 75 mg al día durante 1 a 2 semanas para este
propósito, y puede ser suficiente para evitar los efectos secundarios mientras los
niveles de andrógenos disminuyen (se termina el régimen de esteroides). Dado que
la espironolactona es más eficaz para reducir los niveles de andrógenos endógenos
que para inhibir la acción de los andrógenos, ciertamente no debe considerarse un
remedio universal para las atletas aventureras que usan esteroides.


Dado que este compuesto es una de las opciones diuréticas más suaves (recetadas),
es un punto de partida común para un competidor temprano. Una vez familiarizados
con sus efectos, muchos intentan lograr un mayor nivel de pérdida de agua
mezclando espironolactona con una tiazida o furosemida (Lasix). El objetivo es
proporcionar una fuerte excreción de agua con menos pérdida de calcio / potasio que
con el uso de diuréticos más fuertes solos. Cuando se mezcla con hidroclorotiazida,
por ejemplo, la dosis de 100 mg de espironolactona a menudo se reduce a la mitad
y se toma una cantidad igual de tiazida. Se informa que la combinación de 50 mg /
50 mg aumenta notablemente la excreción de agua sin efectos secundarios
dramáticos. La reabsorción de potasio observada con la espironolactona debe
equilibrarse con la tiazida para que los niveles de potasio no se vean tan afectados.
Por otro lado, Lasix (furosemida) debería ser una adición aún más fuerte a la
espironolactona. En este caso, reducir la dosis de espironolactona a 50 mg y agregar
20 mg de Lasix oral es una opción popular, y a menudo se dice que proporciona el
efecto de eliminación de agua que es aproximadamente equivalente a una tableta de
Lasix de 40 mg. Nuevamente, el efecto de agotamiento de potasio de Lasix puede
compensarse hasta cierto punto por el efecto de ahorro de potasio de la
espironolactona, por lo que es probable que no se necesiten suplementos de potasio
adicionales. Muchos de estos diuréticos combinados están ampliamente disponibles
y parecen gozar de buena reputación en los círculos clínicos.


Es importante señalar que, si bien Lasix e Hydrodiuril parecen ser más efectivos para
inducir la pérdida de agua a corto plazo, también tienen mayores riesgos en
comparación con los diuréticos ahorradores de potasio, y deben abordarse con
precaución.


Disponibilidad:
La espironolactona se fabrica ampliamente en preparaciones de medicamentos de
un solo ingrediente y de múltiples ingredientes. El bajo costo y la disponibilidad a gran
escala hacen que este sea un objetivo financiero deficiente para la falsificación.